题目
“反应停”事件的主要原因是() A. 不同对映体活性和毒性的差异B. 不同差向异构活性和毒性的差异C. 不同几何异构活性和毒性的差异D. 不同构象异构活性和毒性的差异
“反应停”事件的主要原因是()
- A. 不同对映体活性和毒性的差异
- B. 不同差向异构活性和毒性的差异
- C. 不同几何异构活性和毒性的差异
- D. 不同构象异构活性和毒性的差异
题目解答
答案
A
解析
考查要点:本题主要考查对“反应停”事件原因的理解,以及对不同异构体类型及其生物活性差异的掌握。
解题核心:明确“反应停”事件中不同对映体的活性和毒性差异是关键。沙利度胺的两种对映体中,R-对映体具有致畸性,而S-对映体无此毒性,但当时未充分考虑立体异构的药效差异。
破题关键:需区分对映体、差向异构、几何异构、构象异构的概念,抓住立体异构对生物活性的影响这一主线。
反应停(沙利度胺)事件是药物立体化学的重要案例。沙利度胺存在两种对映体:
- S-对映体:具有镇静作用,用于治疗妊娠反应。
- R-对映体:具有致畸性,导致新生儿畸形。
错误原因:制药公司未分离对映体,直接将混合物投入市场,导致R-对映体引发灾难性后果。此事件强调对映体可能具有完全不同活性和毒性,需在药物研发中严格控制立体异构。
选项辨析:
- A(对映体):正确,直接对应沙利度胺的立体异构问题。
- B(差向异构):通常指糖类分子中的立体异构,与本题无关。
- C(几何异构):涉及双键或环结构的位置异构,非本题核心。
- D(构象异构):同一分子不同空间排列(如乙烷构象),与活性差异无关。