题目
下列叙述中哪项与喹诺酮类的构效关系不符 ( )A. B环是基本结构 A环可以有较大的变化B. 3-COOH,4-酮基是必要的结构C. 1-位取代基可以是:烃基或环烃基,以乙基或与乙基体积相近的基团为好D. 6,8-位同时或分别引人氟原子,抗菌活性增强E. 7-位引人五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪环为最好
下列叙述中哪项与喹诺酮类的构效关系不符 ( )
A. B环是基本结构 A环可以有较大的变化
B. 3-COOH,4-酮基是必要的结构
C. 1-位取代基可以是:烃基或环烃基,以乙基或与乙基体积相近的基团为好
D. 6,8-位同时或分别引人氟原子,抗菌活性增强
E. 7-位引人五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪环为最好
题目解答
答案
A. B环是基本结构 A环可以有较大的变化
解析
本题考查喹诺酮类药物的构效关系,需明确其核心结构特征。喹诺酮类药物以4-喹诺酮为基本框架,包含B环(苯环)和A环(含3位羧酸基、4位酮基的环)。关键点在于:
- B环为苯环,是基本结构,不可改变;
- A环必须保留3位羧酸基和4位酮基,但某些位置(如1位、7位)可引入取代基以增强活性;
- 6,8位引入氟原子或7位引入杂环(如哌嗪环)可提升抗菌活性。
选项A中“B环是基本结构,A环可以有较大的变化”错误,因为A环的核心结构(3位羧酸基、4位酮基)必须保留,不能有较大变化。
选项分析
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A. B环是基本结构,A环可以有较大的变化
错误。A环必须保留3位羧酸基和4位酮基,仅部分取代基可变化,整体结构不可大幅改变。 -
B. 3-COOH,4-酮基是必要的结构
正确。这是喹诺酮类药物的核心活性基团。 -
C. 1-位取代基可以是烃基或环烃基
正确。如乙基、环丙基等可增强药代特性。 -
D. 6,8-位引入氟原子增强活性
正确。氟原子可提高抗菌活性(如氟喹诺酮类)。 -
E. 7-位引入杂环(如哌嗪环)增强活性
正确。杂环可扩大抗菌谱(如环丙沙星)。