题目
下列哪项与地西洋不相符()A. 4,5-位开环不影响生物利用度B. 水解产物可发生重氮化-偶合反应C. 在1,2-位并入杂环可增强活性D. 代谢产物仍具有镇静催眠活性
下列哪项与地西洋不相符()
A. 4,5-位开环不影响生物利用度
B. 水解产物可发生重氮化-偶合反应
C. 在1,2-位并入杂环可增强活性
D. 代谢产物仍具有镇静催眠活性
题目解答
答案
B. 水解产物可发生重氮化-偶合反应
解析
本题考查地西洋的结构特点及化学性质,需结合苯二氮䓬类药物的特性进行分析。关键点在于:
- 地西洋的结构:苯二氮䓬环(二氮䓬环)和侧链的羟乙氧基甲基结构。
- 代谢特点:代谢产物(如去甲地西洋)仍具有活性。
- 化学反应性:水解产物是否具备特定反应特征(如重氮化-偶合反应)。
破题关键:明确苯二氮䓬类药物的水解产物通常不生成芳香胺或酚类结构,因此无法发生重氮化-偶合反应。
选项分析
A. 4,5-位开环不影响生物利用度
- 苯二氮䓬类药物的生物活性依赖于二氮䓬环的完整性。若4,5位开环,可能破坏二氮䓬环,但地西洋的活性位点主要在1,2位及侧链,因此开环可能不影响活性。此选项正确。
B. 水解产物可发生重氮化-偶合反应
- 重氮化-偶合反应需芳香胺或酚类结构。地西洋水解后生成羟乙基侧链的分解产物(如羧酸或醇类),不含能发生该反应的基团。此选项错误。
C. 在1,2-位并入杂环可增强活性
- 苯二氮䓬类药物通过在1,2位引入杂环(如三氮唑环)可增强药效(如艾司唑仑)。此选项正确。
D. 代谢产物仍具有镇静催眠活性
- 地西洋代谢为去甲地西洋,仍保留镇静催眠活性。此选项正确。