题目
吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强()A. -HB. -ClC. COCH3D. -CF3
吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强()
A. -H
B. -Cl
C. COCH3
D. -CF3
题目解答
答案
B. -Cl
解析
本题考查吩噻嗪类药物的结构与药效关系,核心在于理解第2位取代基对安定作用的影响。
关键点:
- 吩噻嗪类药物的活性与其侧链的电负性、脂溶性及空间位阻密切相关。
- 第2位取代基通过影响分子平面性、受体结合能力及代谢稳定性,直接影响药物的安定作用强度。
- Cl取代基(选项B)的电负性适中,能增强分子与受体的结合,同时保持较好的代谢稳定性,因此安定作用最强。
结构与药效关系分析
- 选项A(-H):无取代基,分子平面性不足,与受体结合能力弱,活性最低。
- 选项B(-Cl):Cl的电负性较高,可增强分子平面性,促进与受体的相互作用;同时Cl的代谢稳定性较好,延长作用时间,因此活性最强。
- 选项C(COCH3):羰基的强电负性可能导致分子电子分布改变,影响结合能力;且COCH3的空间位阻较大,可能降低活性。
- 选项D(-CF3):CF3的电负性极强且空间位阻大,可能破坏分子平面性并阻碍受体结合,活性较低。
结论
Cl取代基(选项B)通过优化分子性质,使安定作用达到最强。