题目
罗红霉素是A. 红霉素C-9腙的衍生物B. 红霉素C-9肟的衍生物C. 红霉素C-6甲氧基的衍生物D. 红霉素琥珀酸乙酯的衍生物E. 红霉素扩环重排的衍生物
罗红霉素是
A. 红霉素C-9腙的衍生物
B. 红霉素C-9肟的衍生物
C. 红霉素C-6甲氧基的衍生物
D. 红霉素琥珀酸乙酯的衍生物
E. 红霉素扩环重排的衍生物
题目解答
答案
B. 红霉素C-9肟的衍生物
解析
本题考查红霉素衍生物的结构修饰类型,关键在于识别罗红霉素的化学结构特征。红霉素通过不同位置的化学修饰(如C-9位或C-6位)形成多种衍生物,每种修饰对应不同的药物特性。破题核心是明确罗红霉素在红霉素C-9位引入肟基团这一关键结构变化。
红霉素的半合成衍生物通过结构修饰改善药代动力学性质。具体分析如下:
- C-9位修饰:
- 肟基团(C=N-OH):罗红霉素在此位置引入肟基,增强脂溶性,提高口服吸收。
- 腙基团(C=N-R):克拉霉素等药物采用此修饰。
- C-6位修饰:
- 甲氧基化:阿奇霉素在此位置引入甲氧基。
- 其他修饰:
- 琥珀酸乙酯:如乙酰螺旋霉素通过酯键修饰。
- 扩环重排:泰利霉素等药物通过改变大环结构。
罗红霉素的关键特征是C-9位的肟基团,对应选项B。