题目
氯丙嗪产生抗精神病作用的重要结构特征为: A. 侧链倾向于含有氯原子的苯环B. 含有氯原子C. 含有吩噻嗪环D. 含有氨基侧链
氯丙嗪产生抗精神病作用的重要结构特征为:
- A. 侧链倾向于含有氯原子的苯环
- B. 含有氯原子
- C. 含有吩噻嗪环
- D. 含有氨基侧链
题目解答
答案
A
解析
考查要点:本题主要考查氯丙嗪抗精神病作用的结构特征,需结合其化学结构与药理作用的关系进行分析。
解题核心思路:
- 明确氯丙嗪的结构:氯丙嗪属于吩噻嗪类药物,其核心结构为吩噻嗪环,侧链含有特定取代基。
- 抗精神病作用的关键:吩噻嗪类药物的活性与侧链的结构密切相关,尤其是侧链中是否含有强吸电子基团(如卤素原子),这些基团可增强药物与多巴胺受体的结合能力。
- 选项辨析:需区分“基础结构”与“关键活性基团”,吩噻嗪环是药物的骨架,但侧链的取代基直接决定药效。
破题关键点:
- 选项A强调侧链中“含有氯原子的苯环”,这对应氯丙嗪侧链的三氟甲基丙胺基团中的吸电子基团,是抗精神病作用的核心。
- 选项C的“吩噻嗪环”是药物的基本结构,但并非直接决定抗精神病作用的特异性。
氯丙嗪的化学结构由吩噻嗪环和侧链基团组成:
- 吩噻嗪环:为药物的基本骨架,所有吩噻嗪类抗精神病药均含此结构。
- 侧链基团:氯丙嗪的侧链为三氟甲基丙胺基团,其中强吸电子基团(如氟、氯)通过共轭效应增强侧链的电子亲和性,从而增强药物与多巴胺受体的结合能力,产生抗精神病作用。
选项分析:
- A. 侧链倾向于含有氯原子的苯环:正确。侧链中的吸电子基团(如氯)是抗精神病作用的关键。
- B. 含有氯原子:错误。氯原子可能存在于其他位置(如吩噻嗪环),但并非所有含氯的吩噻嗪类药物都有效。
- C. 含有吩噻嗪环:错误。吩噻嗪环是基础结构,但并非直接决定抗精神病作用。
- D. 含有氨基侧链:错误。氨基侧链与药物的亲水性相关,但非关键活性基团。