题目
关于卡托普利的构效关系,不正确的是 [ ]A. 巯基酯化后活性更高B. 吡咯环引入双键后,保持活性C. 在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱D. 丙脯酸的羧基换成磷酸基活性减弱
关于卡托普利的构效关系,不正确的是 [ ]
A. 巯基酯化后活性更高
B. 吡咯环引入双键后,保持活性
C. 在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱
D. 丙脯酸的羧基换成磷酸基活性减弱
题目解答
答案
C. 在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱
解析
步骤 1:理解卡托普利的结构和作用机制
卡托普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂,其结构包括一个丙脯酸部分和一个巯基。巯基是其活性的关键部分,负责与血管紧张素转换酶结合,从而抑制其活性。
步骤 2:分析选项A
巯基酯化后活性更高。巯基是卡托普利活性的关键部分,酯化后会改变其与酶的结合能力,因此活性不会更高。
步骤 3:分析选项B
吡咯环引入双键后,保持活性。吡咯环是卡托普利结构的一部分,引入双键后,可能会影响其与酶的结合能力,但不一定完全丧失活性。
步骤 4:分析选项C
在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱。引入亲脂基可能会改变分子的亲水性,从而影响其与酶的结合能力,导致活性减弱。
步骤 5:分析选项D
丙脯酸的羧基换成磷酸基活性减弱。羧基是卡托普利结构的一部分,换成磷酸基后,可能会影响其与酶的结合能力,导致活性减弱。
卡托普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂,其结构包括一个丙脯酸部分和一个巯基。巯基是其活性的关键部分,负责与血管紧张素转换酶结合,从而抑制其活性。
步骤 2:分析选项A
巯基酯化后活性更高。巯基是卡托普利活性的关键部分,酯化后会改变其与酶的结合能力,因此活性不会更高。
步骤 3:分析选项B
吡咯环引入双键后,保持活性。吡咯环是卡托普利结构的一部分,引入双键后,可能会影响其与酶的结合能力,但不一定完全丧失活性。
步骤 4:分析选项C
在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱。引入亲脂基可能会改变分子的亲水性,从而影响其与酶的结合能力,导致活性减弱。
步骤 5:分析选项D
丙脯酸的羧基换成磷酸基活性减弱。羧基是卡托普利结构的一部分,换成磷酸基后,可能会影响其与酶的结合能力,导致活性减弱。