多项选择题1)表示药物在有机相中的溶解度,可用A. 亲水性 B. 亲脂性 C. 疏水性 D. 疏脂性 E. 酸碱性 F. C G. N、O、F等共价结构的H形成氢键的原子有 O N S C D、E 3)决定药效的主要因素是 7)苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同,为什么? 因为卤苯上的卤素不活泼,如果按巴比妥药物的一般合成方法直接用卤代苯和丙 二酸二乙酯反应引入苯基,收率极低,无实用意义。因此,一般以氰苄为起始原料合成苯巴比妥。 8)苯巴比妥可能含有哪些杂质?这些杂质是怎样产生的?如何检查杂质的限量? 可能含有苯巴比妥酸、2-苯基丁酰胺、2-苯基丁酰脲等杂质。其中,苯巴比妥酸是制造过程中反应不完的中间产物。检查时利用其酸性较强,可使甲基橙变红色而检出。2-苯基丁酰胺和2-苯基丁酰脲等为副产物或分解产物。利用其不溶于氢氧化钠溶液,而溶于醚的性质,提取称重测定其限量。 9)巴比妥药物具有哪些共同的化学性质? ①呈弱酸性 巴比妥类药物因能形成烯醇型,故均呈弱酸性。 ②水解性 巴比妥类物的钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能分解成 无效的物质。所以本类药物的钠盐注射液,应做成粉针,临用前配制为宜。 ③与银盐的反应 这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可 溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。根据此性质,可利用银量法 测定巴比妥类药物的含量。 ONHCONHCO-的结构,能与重金属 形成有色或不溶性的络合物,可供鉴别。 能被吸收、代谢 以一定的浓度到达作用部位 药物和受体结合成复合体 药物受体复合体产生生物化学和生物物理的变化 不受其它药物干扰 D QSAR方法中,常用的参数有 π lgP σ Veloop常数 pH D 5)新药研究开发的重要性在于 使无药可治的疾病变为有药可治 使欠理想的防治药物更新换代为更好的药物 经济效益较高 促进和带动许多相关的基础学科及应用学科的发展 对制药企业、多种相关行业以及国民经济的高速发展起着重要的推动作用 E 6)模型化合物的发掘方法有 意外获得 由天然产物中获得 在生命基础过程研究中发现 在药物代谢中发现 由受体模式推测 E 7)常用于结构修饰的方法有 成盐 成酰胺 加氢 氨甲基化 成几何异构体 D 8)使用药物的化学结构修饰方法的目的是 使药物在特定部位作用 提高药物的稳定性 改善药物的溶解性 降低药物的成本 降低药物的毒副作用 E 9)下列药物中具有碱性的有 吗啡 咖啡因 西咪替丁 青霉素 普萘洛尔 E ⏺ 10)易于氧化的药物有 氯丙嗪 吗啡 卡托普利 氯霉素 甲基多巴 E 11)下列叙述中正确的是 卤素的引入多增大脂溶性 引入羟基可增强与受体的结合力 硫醚易被氧化成亚砜和砜 引入烃基可改变溶解度 药物中常见的胺类化合物中,季胺的作用比其它胺强 E 12)具有酸性的药物有 扑热息痛 普萘洛尔 布洛芬 Vit C 青霉素 E 13)容易水解的卤烃药物有 氯霉素 氮芥 安定 氯丙嗪 5-FU B 14)具有较强还原性的药物有 Vit E 吗啡 可待因 吡多醛 氯丙嗪 D、E 15)下列药物中具有碱性的有 吗啡 咖啡因 西咪替丁 青霉素 土霉素 E 16)易于氧化的药物有 已烯雌酚 吗啡 雌二醇 氯霉素 甲基多巴 E ⏺ 17)可直接采用重氮化偶合反应鉴别的药物有 利多卡因 普鲁卡因 苯巴比妥 氨苄西林 磺胺嘧啶 E 18)可用成苦味酸盐的方法鉴别的药物有 普鲁卡因 氯丙嗪 布洛芬 氯霉素 磷酸氯喹 E 19)应该避光保存的药物有 普萘洛尔 诺氟沙星 普鲁卡因 黄体酮 氯丙嗪 E 20)下列药物中具有碱性的有 阿苯哒唑 磺胺嘧啶 Vit E 青霉素 土霉素 E 21)易于氧化的药物有 已烯雌酚 Vit C 雌二醇 氯霉素 甲基多巴 E 22)水解后可产生乙酸的药物有 氯贝丁酯 甲基多巴 阿苯哒唑 醋酸泼尼松龙 阿斯匹林 E 23)下列药物中具有酸性的有 苯巴比妥 氯丙嗪 布洛芬 双氢氯噻嗪 诺氟沙星 C、D、E 24)可以水解的药物有 阿斯匹林 氯霉素 头孢噻酚 环磷酰胺 卡托普利 E 25)以环氧乙烷作合成的重要原料的药物有 普鲁卡因 利多卡因 环磷酰胺 普萘洛尔 枸椽酸哌嗪 C、E 26)属于天然来源的药物有 青霉素 吗啡 长春花碱 顺铂 咖啡因 E 27)可用三氯化铁试液鉴别的药物有 普鲁卡因 对乙酰氨基酚 甲基多巴 心得安 卡托普利 C ⏺ 28)可用异羟肟酸铁盐反应鉴别的药物有 布洛芬 氯贝丁酯 青霉素 雷尼替丁 地西泮 C 29)可用醋酸铅试纸鉴别的药物有 西咪替丁 利多卡因 阿苯哒唑 氟脲嘧啶 甲氧苄啶 C 30)拮抗叶酸合成的化疗药物有 土霉素 乙胺嘧啶 磺胺嘧啶 甲氨蝶呤 甲氧苄啶 E 31)在药物命名中,表示光学异构的符号常有 (E) (d) (l) (Z) (±) E 32)可作为金属螯合物的有 二巯基丙醇 顺铂 青霉胺 四环素 D、E 33)在药物命名中,表示几何异构的符号常有 (E) (d) (l) (Z) (±) D 34)下列述叙中正确的有 分子间氢键的形成对酸碱强度有明显影响 在水中,共轭酸碱的pKa与pKb之和为常数 pKa<2表示其为强酸 pKb<2表示其为弱碱 虽然质子为体积较小的质点,在酸碱解离时,立体因素仍不应忽略 E ⏺ 35)影响药物水解的外部因素有 温度 药物结构 溶剂 浓度 水分 C、D、E 36)下列表述正确的是 在反应时,中心原子在反应后正电荷增加,即具有还原性 在反应时,中心原子在反应后正电荷增加,即具有氧化性 反应后氧化数升高时,具有氧化性 反应后氧化数降低时,具有氧化性 反应时脱去氢原子,具有还原性 C、E 37)可以水解的药物结构有 酯类 酰胺类 酰脲类 甙类 含氮杂环 D 38)防止药物自动氧化的措施有 添加抗氧剂 调节合适的pH 10)试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。 巴比妥类药物在碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银 盐、继则生成不溶性的二银盐白色沉淀。反应可能按下式进行。 一银盐 二银盐(白色) 5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效? 其原因是:一般来说,未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。如果巴比妥酸5位上引入一个烃基或芳基时,对它的酸性影响不大,如5位上引入两个基团,生成的5.5位双取代物,则酸性大大降低,不易解离,药物分子能透过血屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离,均无疗效。故只有当巴比妥酸5位上两个活泼氢都被取代时,才有作用,单一取代无疗效。 12)巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系? 巴比妥药物作用时间长短与5,5双取代基在体内的代谢过程有关。取代基如为烯 烃、环烯烃,可能在体内易被氧化破坏,从而构成作用时间短的催眠药;如取代基为较难氧化的烷烃或芳烃,一般为作用时间长的催眠药。 13)巴比妥类药物为什么具有酸性? 除去重金属离子 避光 低温储存 E 39)避免药物自动氧化的方法有 充惰性气体 加氧化剂 避光 调适宜的pH 加重金属离子 C、D