题目
加入竞争性拮抗药后,激动药的量效曲线()A. 下降B. 平行右移C. 不变D. 平行左移
加入竞争性拮抗药后,激动药的量效曲线()
A. 下降
B. 平行右移
C. 不变
D. 平行左移
题目解答
答案
B. 平行右移
解析
考查要点:本题主要考查竞争性拮抗药对激动药量效曲线的影响,需理解竞争性拮抗作用的机制及其对药物效应的影响。
解题核心思路:
- 竞争性拮抗药的特点:与激动药竞争同一受体,存在竞争性抑制作用。
- 量效曲线变化规律:
- 最大效应(Emax):竞争性拮抗药不会降低激动药的最大效应(当激动药浓度足够高时可占据所有受体)。
- 效价强度:需更高浓度的激动药才能达到相同效应,表现为曲线向右平移。
- 斜率:竞争性拮抗药不改变量效曲线的斜率,因此曲线保持平行。
破题关键点:
- 明确竞争性拮抗药仅影响激动药的效价强度,而不改变最大效应和曲线斜率。
- 非竞争性拮抗药会导致曲线斜率改变或最大效应降低,需注意区分。
竞争性拮抗药的作用机制:
- 受体竞争:竞争性拮抗药与激动药竞争同一受体,减少激动药与受体的结合。
- 量效曲线变化:
- 右移:需更高浓度的激动药才能达到相同效应(拮抗药存在时,激动药浓度需增加才能抵消竞争)。
- 平行:曲线斜率不变(因竞争性拮抗药不改变激动药的内在活性或受体亲和力)。
- Emax不变:当激动药浓度足够高时,可完全占据受体,最大效应仍可达原水平。
选项分析:
- A. 下降:错误。下降表示最大效应降低,但竞争性拮抗药不改变Emax。
- B. 平行右移:正确。符合竞争性拮抗药的作用特点。
- C. 不变:错误。拮抗药存在时,激动药需更高浓度才能起效。
- D. 平行左移:错误。左移表示激动药效价增强,与拮抗药作用矛盾。