题目
竞争性拮抗剂具有下列特点()A. 使激动药量效曲线平行右移B. 使激动剂的最大效应降低C. 竞争性拮抗作用是可逆的D. 拮抗参数pA2越大,拮抗作用越强E. 与受体有高度亲和力,无内在活性
竞争性拮抗剂具有下列特点()
A. 使激动药量效曲线平行右移
B. 使激动剂的最大效应降低
C. 竞争性拮抗作用是可逆的
D. 拮抗参数pA2越大,拮抗作用越强
E. 与受体有高度亲和力,无内在活性
题目解答
答案
ACDE
A. 使激动药量效曲线平行右移
C. 竞争性拮抗作用是可逆的
D. 拮抗参数pA2越大,拮抗作用越强
E. 与受体有高度亲和力,无内在活性
A. 使激动药量效曲线平行右移
C. 竞争性拮抗作用是可逆的
D. 拮抗参数pA2越大,拮抗作用越强
E. 与受体有高度亲和力,无内在活性
解析
竞争性拮抗剂的核心特点包括:
- 与激动剂竞争同一受体,导致激动剂量效曲线平行右移(需增加激动剂浓度才能达到原效应)。
- 最大效应不变(与非竞争性拮抗剂不同)。
- 作用可逆,可通过增加激动剂浓度逆转。
- pA2值越大,拮抗作用越强,反映其与受体的亲和力高。
- 无内在活性,仅通过占据受体发挥拮抗作用。
选项分析
A. 使激动药量效曲线平行右移
竞争性拮抗剂与激动剂竞争同一受体,需增加激动剂浓度才能达到原效应,导致量效曲线平行右移。正确。
B. 使激动剂的最大效应降低
竞争性拮抗剂不降低最大效应,因增加激动剂浓度可完全抵消拮抗作用。错误。
C. 竞争性拮抗作用是可逆的
竞争性拮抗剂通过竞争性结合受体,作用可逆(如洗脱或增加激动剂浓度)。正确。
D. 拮抗参数pA2越大,拮抗作用越强
pA2值反映拮抗剂与受体的亲和力,pA2越大,拮抗作用越强。正确。
E. 与受体有高度亲和力,无内在活性
竞争性拮抗剂需高度亲和力与受体结合,但无内在活性,仅阻断激动剂作用。正确。