题目
冻干制剂制备中，“升华干燥”的主要目的是（ ）A. 去除自由水B. 去除结合水C. 固定药品形态D. 灭菌
冻干制剂制备中，“升华干燥”的主要目的是（ ） A. 去除自由水 B. 去除结合水 C. 固定药品形态 D. 灭菌
题目解答
答案
在冻干制剂制备中，升华干燥的主要目的是去除自由水（选项A）。以下是具体分析：
正确答案解析
A. 去除自由水
升华干燥的核心作用是通过真空和低温环境，使物料中冻结的自由水（即未与溶质结合的液态水）直接升华为气态并被移除。这一过程基于水的三相平衡原理，在真空条件下，冰晶绕过液态直接转化为水蒸气，从而高效去除大部分水分。
B. 去除结合水
结合水（与溶质分子结合的水）通常需要更高的温度或更长时间的干燥才能去除，这属于再干燥（解析干燥）阶段的目标。
C. 固定药品形态
药品形态的固定主要依赖预冻阶段。预冻时，物料中的水分形成冰晶，溶质颗粒被“冻结”在固态骨架中，避免了干燥过程中因热作用导致的结构破坏。
D. 灭菌
冻干工艺本身不具备灭菌功能。灭菌通常通过预处理阶段（如过滤除菌、化学灭菌或高温灭菌）完成，而非升华干燥环节。
升华干燥的详细作用
- 去除自由水：升华干燥阶段通过真空和低温环境，使冻结的自由水直接升华为气态，快速去除大部分水分（约90%以上），同时保持药品的热敏性成分（如蛋白质、酶）活性。
- 为再干燥奠定基础：升华完成后，物料中仍残留少量结合水，需通过再干燥阶段进一步去除，以达到更低的含水量（通常<1%）。
其他阶段的功能
- 预冻阶段：确保物料完全冻结，形成均匀的冰晶结构，避免干燥过程中因局部过热导致的塌陷或变性。
- 再干燥阶段：通过升高温度（通常至0℃以上），促使残留的结合水逸出，确保最终产品稳定性。
综上，升华干燥的核心目的是去除自由水，而结合水的去除、形态固定及灭菌分别由其他工艺阶段完成。
解析
考查要点：冻干制剂制备工艺中各阶段的核心功能，特别是升华干燥的作用。
解题关键：
- 区分不同干燥阶段的目标：升华干燥主要去除冻结的自由水，而结合水需后续再干燥阶段去除。
- 理解各选项的关联性：固定形态属于预冻阶段，灭菌属于前期处理，非干燥过程本身的功能。
核心思路：结合冻干工艺流程（预冻→升华干燥→再干燥），明确各步骤的核心目的。
升华干燥的定义与作用：
在真空低温环境下，物料中冻结的自由水（未与溶质结合的液态水）直接升华为水蒸气排出，避免高温对热敏成分的破坏。此阶段去除约90%以上的水分，为后续处理奠定基础。
选项分析：
-
A. 去除自由水（正确）：
- 升华过程基于水的三相平衡，冰晶直接升华，高效去除未结合的自由水。
- 若未去除自由水，产品易吸潮变性。
-
B. 去除结合水（错误）：
- 结合水与溶质分子结合，需更高温度或更长时间去除，属于再干燥阶段的任务。
-
C. 固定药品形态（错误）：
- 形态固定依赖预冻阶段：溶质颗粒被冻结成固态骨架，防止干燥时结构坍塌。
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D. 灭菌（错误）：
- 冻干工艺不具灭菌功能，灭菌需在前期完成（如过滤除菌、化学灭菌）。
工艺关联：
- 预冻：形成均匀冰晶，固定结构。
- 升华干燥：快速去除自由水，保留活性成分。
- 再干燥：去除结合水，确保产品稳定性。