药物与受体结合后,既有较强亲和力,又有较强内在活性,能产生某种效应,该药是 A. 兴奋剂B. 激动剂C. 抑制剂D. 拮抗剂E. 部分激动剂

本题考查药物与受体作用的基本概念，核心在于理解亲和力和内在活性的定义及其组合对药物类型的影响。

• 亲和力指药物与受体结合的能力，与结合强度相关。
• 内在活性指药物与受体结合后触发效应的能力，决定效应强度。
  当两者均强时，药物能有效结合并激活受体，产生最大效应，对应激动剂的特性。其他选项（如拮抗剂、部分激动剂）因内在活性不足或作用机制不同可排除。

关键概念辨析

1. 激动剂：

   • 高亲和力（易与受体结合）
   • 高内在活性（能充分激活受体）
   • 效应等同于内源性配体（如乙酰胆碱激动M受体）。

2. 拮抗剂：

   • 高亲和力（强结合能力）
   • 无内在活性（无法触发效应）
   • 阻断激动剂作用（如阿托品拮抗M受体）。

3. 部分激动剂：

   • 高亲和力
   • 低内在活性（仅部分激活受体）
   • 效应低于激动剂（如布托啡诺）。

4. 抑制剂/兴奋剂：

   • 抑制剂通常作用于酶或信号通路，而非直接作用于受体。
   • 兴奋剂多指中枢兴奋作用，与受体类型无关。

选项排除

• A. 兴奋剂：未明确受体作用机制，排除。
• C. 抑制剂：作用机制非受体激活，排除。
• D. 拮抗剂：无内在活性，排除。
• E. 部分激动剂：内在活性弱，排除。
• B. 激动剂：唯一符合“高亲和力+高内在活性”的选项。